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Click化学也被称作是由铜来催化的[3+ 2]叠氮炔基环加成反应。由于金属催化剂铜具有严重的细胞毒性,不适合应用于体内,在化学家们的不断探索下,”无铜”Click 反应终于在十年前得以问世,即通过环张力来促进叠氮炔基加成反应(SPAA反应)。无铜 Click 化学可以在体内进行生物正交化学反应,现已在生物医学领域得到广泛应用,如蛋白质或核苷...
more info生物正交反应 bioorthogonal reaction 是指一类可以在活体细胞内进行的化学反应。该反应可以在生物体内的生理条件下发生,不会与体内同时发生的其他生化反应相互干扰,也不会对生物体和目标生物分子产生损伤。Click反应常用来作为生物正交反应的标记物,同时因为铜元素具有一定的细胞毒性等因素,无铜的click反应对后续生物体内应用...
more info虽然我们通常认为IL-6和stat3在卵巢癌细胞扩散的过程中扮演着极其重要的角色,然而大家往往忽视了gp130的重要性。至今为止临床上尚未发现小分子抑制剂可直接作用于gp130上,而新型活性分子SC144对于gp130抑制作用极其显著。作为新型活性小分子gp130抑制剂,SC144对于卵巢癌细胞具有十分优秀的细胞毒性。已有数据表明,SC144对于人类...
more info帕比司他是治疗多发性骨髓瘤的首款HDAC抑制剂,该款药物适用于治疗先前已经至少接受过两种标准治疗药物治疗的患者。据已有数据表明:接受帕比司他合并用药治疗的受试者其疾病进展延缓了大约10.6个月,相比之下,仅以硼替佐米与地赛米松治疗的受试者其疾病进展延缓了5.8个月。此外,59%的帕比司他治疗受试者再治疗后其癌症出现缩小或小...
more infoAZD9291作为第三代靶向药物,主要用于针对性治疗EGFR和T790M基因突变。该药物由阿斯利康公司开发研制,可用于治疗易瑞沙,特罗凯,凯美纳耐药之后的基因突变。同时有研究表明:再纳入的199例EGFR突变晚期NSCLC患者中,51%肿瘤缩小。89例T790M突变患者中,64%的患者对AZD9291有反应,未发现与计量相关的毒副反应,最常见的不良反应有:腹泻(30%)、...
more info生物学家们一直期望寻找到一种具有生物专一性,而且是非外来型的标记生物分子,用其来为研究生物体内部运作机制。绿色荧光蛋白(GFP)及其衍生物作为一种基因编码标记物,在活体细胞、组织、乃至整个有机体的荧光染色方面具有跨时代的意义。然而GFP并不适用于标记代谢物以及编译修饰后生物分子,例如磷脂,核酸以及其他一些复杂的碳氢化...
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